组氨酸和盐酸组氨酸在生物药制剂中常协同作用，共同保障药物的稳定性、安全性和有效性。它们的应用覆盖了从液体制剂到冻干制剂的多种剂型，是现代生物药研发和生产中不可或缺的辅料。在已获批上市的单克隆抗体中，超过40%的制剂添加了组氨酸和组氨酸盐酸，如著名的“K药”帕博利珠单抗注射液（Keytruda），以及达雷妥尤单抗注射液（Darzalex），司库奇尤单抗注射液（Cosentyx）等。组氨酸与盐酸组氨酸在生物药制剂中的主要应用包括以下几个方面。

1.     pH缓冲剂

组氨酸是单克隆抗体制剂中应用最广泛的氨基酸缓冲剂，其pH缓冲范围为5.5-6.5。组氨酸通常与盐酸组氨酸搭配应用，通过维持溶液pH稳定，可显著减少蛋白聚集。尤其在高温（40-57℃）环境下仍能保持抗体稳定性，研究表明，在相同pH值和离子强度条件下，与磷酸盐相比，使用组氨酸作为缓冲液时铰链区的水解速率更低。

2.     蛋白质稳定剂

组氨酸通过与蛋白质表面的特定残基结合，维持蛋白质天然构象的稳定，防止其在高温、机械应力等条件下发生变性。此外，组氨酸还能屏蔽蛋白质表面的疏水区域，减少蛋白质分子间的聚集倾向，降低溶液粘度，提高制剂的物理稳定性。

3.     冻干保护

组氨酸在冻干过程中可形成玻璃态基质，包裹蛋白质分子，限制其迁移和聚集，从而保护蛋白质的结构和活性。它能替代水分子与蛋白质表面的极性基团形成氢键，减少干燥过程中蛋白质的变性风险，尤其在低温冷冻和干燥阶段发挥重要作用。

4.     抗氧化剂

组氨酸的咪唑侧链具有独特的化学结构，能够直接清除溶液中的羟基自由基和单线态氧等活性氧物质，减少自由基导致的蛋白质氧化损伤。此外，一些微量金属离子（如铜、铁等）也可通过Fenton反应等途径催化自由基生成，加速蛋白质氧化。组氨酸能够与金属离子形成稳定的络合物，降低金属离子活性，从而抑制自由基的产生，间接发挥抗氧化作用。

5.     促溶剂

组氨酸的咪唑基团可与蛋白质分子表面的疏水区域相互作用，提升蛋白质的溶解度，同时有助于防止蛋白质因疏水聚集而沉淀，维持其在溶液中的稳定性和溶解性。组氨酸还可与蛋白质分子中的极性基团（如氨基、羧基、羟基等）形成氢键，增加蛋白质与水分子之间的相互作用，从而提高蛋白质的溶解性。

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• 检测脂肪酶、蛋白酶、磷酸酶残留；
• 检测DNA、RNA、DNase、RNase残留；
• 检测亚硝酸盐残留；
• 检测β-Glucans残留；
• DMF/CDE备案，CDE状态A。

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